Quercétine vs poudre de quercétine liposomale
Nous avons tous entendu parler de la quercétine. Maintenant, avec la mise à jour de la technologie de production, il existe un autre produit :poudre de quercétine liposomalesur le marché. Alors, quelles sont les différences entre les deux ? Aujourd'hui, découvrons les différences entre la quercétine et la quercétine liposomale à travers cet article, puis savons laquelle est la meilleure ?
Première partie : Propriétés de base et défis de la quercétine
La quercétine est un composé flavonoïde (Flavonoïde) largement présent dans les fruits, légumes, feuilles et céréales, appartenant à la famille des polyphénols. C'est un ingrédient essentiel de nombreux compléments alimentaires et aliments fonctionnels.
1. Propriétés chimiques :
Structure:Il possède une structure polyhydroxylée, qui constitue la base chimique de son activité antioxydante.
Polarité:C'est une molécule hydrophile, mais en raison de sa grande structure polycyclique, sa solubilité réelle dans l'eau est extrêmement faible.
Stabilité:Sensible à la lumière, à la chaleur et à l'oxygène, particulièrement instable dans les environnements alcalins, sujet à la dégradation et à l'inactivation.
2. Défis pharmacocinétiques (C'est la question clé) :
(1) Faible biodisponibilité orale : il s’agit du plus grand goulot d’étranglement dans l’application de la quercétine commune. Sa biodisponibilité est généralement inférieure à 2 %. Il y a principalement trois raisons :
1) Mauvaise solubilité : le liquide gastro-intestinal est à base d'eau- et la quercétine est difficile à dissoudre, elle ne peut donc pas être absorbée efficacement. "La dissolution est la condition préalable à l'absorption."
2) Mauvaise perméabilité : même avec une petite quantité de dissolution, en raison de son poids moléculaire élevé et de ses caractéristiques polaires, il est difficile de diffuser passivement à travers la membrane bicouche lipidique des cellules épithéliales intestinales.
Métabolisme étendu de premier passage : une petite quantité de quercétine absorbée est rapidement conjuguée par des enzymes métaboliques (telles que les enzymes métaboliques de phase II : UGT, SULT) dans l'intestin et le foie (telles que le glucuronaldéhyde, la sulfatation) et convertie en produits métaboliques. Bien que ces métabolites aient également certaines activités, leurs puissantes activités antioxydantes initiales et leurs activités régulatrices directes sur les fonctions cellulaires sont souvent considérablement réduites.
3. Effets biologiques :
Malgré une mauvaise absorption, la quercétine elle-même a été largement étudiée pour son fort potentiel biologique :
De puissants antioxydants :Élimine directement les radicaux libres et active le système antioxydant de l'organisme (comme la voie Nrf2).
Effet anti-inflammatoire :Inhibe les voies inflammatoires telles que NF-κB et réduit la production de facteurs pro-inflammatoires.
Voies de signalisation cellulaire régulatrices :Affectant plusieurs kinases liées à la prolifération cellulaire, à l'apoptose et à la survie.
Avantages potentiels pour la santé :La recherche couvre plusieurs domaines tels que la santé cardiovasculaire, la lutte contre les-allergies, les anti-virus, la lutte contre le-cancer et la neuroprotection.
Deuxième partie : Quercétine liposomale - Un système d'administration avancé
La quercétine liposomale n'est pas un nouveau composé mais plutôt une molécule de quercétine ordinaire encapsulée dans un micro-support appelé « liposome ».
1. Qu’est-ce qu’un liposome ?
Les liposomes sont des microcapsules sphériques composées de couches bicouches phospholipidiques et leur structure est similaire à celle des membranes cellulaires humaines. Il possède un noyau hydrophile et une membrane hydrophobe. Cette structure lui permet de charger simultanément des substances hydrophiles (dans le noyau) et des substances hydrophobes (dans la couche phospholipidique).
2. Comment charger la quercétine ?
La quercétine est une molécule hydrophobe, elle est donc encapsulée dans la bicouche phospholipidique des liposomes, tout comme elle est intégrée dans la membrane cellulaire. Cela transforme la quercétine d'un état cristallin insoluble en une nanoparticule « camouflée » et « protégée » qui peut être dispersée de manière stable dans des solutions aqueuses.
Troisième partie : Les principales différences entre la quercétine et la quercétine liposomale
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Caractéristiques |
Quercétine |
Quercétine liposomale |
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Forme physique |
Il se présente généralement sous forme de poudre, de cristal ou de simple mélange. |
À l'échelle nanométrique |
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Solubilité et stabilité |
Mauvaise solubilité dans l’eau, instable dans l’environnement du tube digestif et facilement dégradé. |
L'eau a une excellente dispersibilité et forme une solution colloïdale. La barrière liposomale protège la quercétine des dommages causés par l'acide gastrique, les enzymes digestives et l'environnement intestinal. |
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Mécanisme d'absorption |
S'appuyant sur une dissolution limitée et une diffusion passive, l'efficacité est faible |
Imitez la voie d’absorption des graisses alimentaires. Les liposomes fusionnent avec la membrane cellulaire intestinale ou sont absorbés dans leur ensemble par endocytose, contournant le processus de diffusion passive lent et inefficace. |
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Biodisponibilité |
Faible, avec de grandes différences individuelles et significativement influencé par l’alimentation |
Il peut être considérablement amélioré (la recherche montre qu’il peut être augmenté de plusieurs à des dizaines de fois). Cela peut garantir qu’une plus grande quantité de quercétine intacte et non métabolisée pénètre dans la circulation sanguine. |
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Métabolisme de premier passage |
La plupart d’entre eux sont convertis en métabolites moins actifs en raison d’un métabolisme intestinal et hépatique sévère. |
Évitez en partie le métabolisme de premier-passage. Absorbé par le système lymphatique (phagocytose des cellules M-ou voie des chylomicrons), il pénètre directement dans la circulation systémique, réduisant ainsi l'effet de premier-passage dans le foie. |
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Ciblage et utilisation des cellules |
Distribution non-spécifique. |
Il a un ciblage passif. En raison de sa taille nanométrique, il est plus susceptible de s'agréger dans des zones présentant une perméabilité vasculaire accrue, telles que des inflammations, des infections ou des tumeurs (effet EPR). De plus, sa structure étant similaire à celle de la membrane cellulaire, elle est plus facilement absorbée par les cellules et exerce directement des effets intracellulaires. |
Quatrième partie : Analyse approfondie-des avantages complets de la quercétine liposomale
La technologie des liposomes résout fondamentalement les défauts inhérents à la quercétine commune, et ses avantages sont systématiques et révolutionnaires :
1. Améliorer de manière révolutionnaire la biodisponibilité
C’est l’avantage le plus important. Il fonctionne en synergie à travers de multiples mécanismes :
(1)Effet de solubilisation :Il transforme la quercétine insoluble en un état « soluble », ouvrant ainsi la voie à l'absorption.
(2)Fonction de protection :Les liposomes agissent comme des « véhicules blindés de transport de troupes », empêchant la quercétine de traverser en toute sécurité l'environnement hautement acide de l'estomac et les attaques complexes des enzymes digestives dans les intestins, et de « l'escorter » jusqu'au site d'absorption.
(3)Favoriser l’absorption :Utiliser la voie d'absorption des lipides, qui est une « autoroute » plus efficace et plus rapide que la diffusion de substances solubles dans l'eau-.
2. Améliorer la délivrance et le ciblage intracellulaires
Le rôle des liposomes va bien au-delà de « l’entrée dans la circulation sanguine ». La grande similitude et la compatibilité de sa structure phospholipidique avec la membrane cellulaire lui permettent de fusionner plus facilement avec la membrane cellulaire ou de délivrer directement la quercétine à l'intérieur de la cellule par endocytose. Cela signifie que des concentrations plus élevées de quercétine active peuvent atteindre les sites subcellulaires où elle agit (comme les mitochondries et le noyau), régulant ainsi plus efficacement les fonctions cellulaires, éliminant les radicaux libres dans les cellules et inhibant les voies de signalisation inflammatoires. Ce type de délivrance précise au niveau des cellules est quelque chose que la quercétine ordinaire ne peut pas réaliser.
3. Améliorer le profil pharmacocinétique
(1) Apparition plus rapide : la forme posologique liquide et le mécanisme d’absorption efficace peuvent accélérer l’obtention du pic de concentration sanguine du médicament (Tmax).
(2) Effet plus long - : les liposomes peuvent agir comme un petit « réservoir » dans la circulation sanguine, libérant lentement la quercétine, ce qui peut prolonger sa durée d'action et obtenir un effet plus stable.
4. Améliorer la sécurité et la tolérance
(1) Des doses élevées de poudre de quercétine courante peuvent provoquer une irritation du tractus gastro-intestinal (telle que des nausées et un inconfort).
(2) Après avoir été encapsulée par des liposomes, la quercétine n'entre plus en contact direct avec la muqueuse gastrique, ce qui réduit considérablement l'irritation gastro-intestinale et améliore la tolérance à une utilisation à forte dose.
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